受体理论是药效学的基本理论之一。受体理论从分子水平上阐述机体生理病理过程,药物作用及其机制,药物分子结构与其效应之间的关系。受体假说主要有以下几种。
1.占领学说1926年Clark提出药物与受体之间存在亲和力,1937年,Gaddum提出受体占领学说(occupation theory)。该学说认为药物必须占领受体才能发挥作用,药物效应与被占领的受体数量成正比,受体全部被占领时,出现最大效应。
2.速率学说1961年,Paton提出速率学说(rate theory)。认为药物作用主要取决于药物与受体结合及分离速率,而与药物占领受体量无关。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比,即药物分子与受体结合位点相互碰撞时,产生一定量的刺激,并传递至效应器的结果。
3.二态模型学说Karlin和Changeux根据实验资料,提出了药物一受体相互作用的两态学说(two state theory),即受体构型存在两种状态,活化态和失活状态,两者可以相互转化,处于动态平衡。
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