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2014年药理学第五章抗微生物药概论-干扰核酸代谢
来源:易贤网 阅读:956 次 日期:2014-08-14 17:23:28
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抑制核酸合成的药物主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。喹诺酮类药物是有效的核酸合成抑制剂,其抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,抑制敏感细菌的DNA复制,从而导致细菌死亡;磺胺类药物为对氨基苯甲酸(PABA)的类似物,可与其竞争二氢蝶酸合酶,阻碍二氢叶酸的合成;甲氧苄啶扪制细菌的二氢叶酸还原酶(较对哺乳动物的二氢蝶酸合酶强5000倍),阻止四氢叶酸的合成。两者合用,依次抑制二氢蝶酸合酶和二氢叶酸还原酶,起到双重阻断,抗菌作用增强。利福平能抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶,阻碍mRNA的合成。核酸类似物如齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷等抑制病毒DNA合成的必需酶,终止病毒核酸复制。

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