【体内过程】红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类药物由于克服了酸不稳定性，口服吸收好，生物利用度高，血药浓度和组织细胞内药物浓度均增加。第三代的泰利霉素对酸稳定，口服生物利用度可达57％。
【药理作用】第一代大环内酯类抗生素主要对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性。
【临床应用】
1．链球菌感染：治疗化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。防止化脓性并发症的发生，也可抑制抗链球菌抗体的形成。
2．军团菌病：治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
3．衣原体、支原体感染：可用于治疗沙眼衣原体所致的眼部感染；肺炎支原体、肺炎衣原体所致肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等呼吸系统感染；衣原体属和支原体属所致尿道炎、宫颈炎、盆腔炎等泌尿生殖系统感染。
4．棒状杆菌属感染：红霉素能根除白喉杆菌，有效改善急、慢性白喉带菌者状况，在成年人有效率可达90％。但不能改变白喉杆菌急性感染进程。
5．其他：本类药物替代青霉素用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。可用于治疗隐孢子虫病以，及弓形体病。也用于治疗敏感细菌所致的皮肤软组织感染。
【不良反应】大环内酯类抗生素的主要特点在于其低毒性，一般很少引起严重不良反应。
1．消化道反应
口服红霉素偶尔可出现厌食、恶心、呕吐和腹泻。第二代大环内酯类的发生率较红霉素明显降低。较少引起胃肠道反应。
2．肝损害红霉素及其衍生物可引起胆汁郁积性肝炎，酯化物的发生率可高达40％。肝损害可发生在各年龄段，以成人较多。肝功能不良者禁用红霉素。
3．变态反应偶见药物热、皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多等。
4．二重感染长期、大量用大环内酯类药物可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
5．其他剂量过高(>4g／d)、用药过长(>2周)、老年肾功能不良者会引起耳毒性，以耳聋多见；静脉滴注速度过快，易致心脏毒性。
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