林可霉素类的抗菌谱与大环内酯类相似，一般为抑菌剂，高浓度对敏感细菌也有杀菌作用。克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4—8倍。其主要特点是对革兰阳性菌或革兰阴性厌氧菌均有强大杀菌作用，尤其对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌以及梭杆菌的作用更为突出。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等革兰阳性需氧球菌和脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性需氧球菌有显著抗菌活性。对肺炎支原体、真菌和病毒无效。作用机制与大环内酯类相同，由于它们在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
林可霉素和克林霉素与大环内酯类耐药机制相同；林可霉素和克林霉素与大环内酯类存在交叉耐药性；大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐药性。对红霉素敏感的肠球菌属和革兰阴性需氧杆菌由于外膜通透性降低而对林可霉素类先天性耐药。
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