万古霉素类属糖肽类抗生素,主要代表药有万古霉素(Vancomycin)、去甲万古霉素(Norvanco-mycin)和替考拉宁(Teicoplanin)等。
【体内过程】万古霉素口服难吸收,肌内注射可引起局部疼痛和组织坏死,多采用静脉滴注。广泛分布到组织、体腔和体液及脑膜炎时的脑脊液中,能达有效浓度。
【药理作用】万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有强大的杀菌作用。
【临床应用】适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染,尤其对MRSA和MRSE感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好,是治疗MRSA感染的首选药;用于治疗对青霉素类和头孢菌素类过敏患者的严重葡萄球菌感染,但万古霉素类的杀菌速度慢于β-内酰胺类抗生素;也可用于青霉素联合氨基糖苷类抗生素耐药或治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎的治疗,若与庆大霉素合用可增强疗效;口服给药用于治疗难辨梭杆菌性伪膜性结肠炎和消化道感染,替考拉宁的疗效更好。
【不良反应】万古霉素可引起斑块皮疹和过敏性休克,也可出现寒战、皮疹及高热。快速静脉输注万古霉素时,后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状,称为“红人综合征”或“红颈综合征”。这可能与静脉注射万古霉素速度过快引起的组胺释放有关,可用抗组胺药和肾上腺皮质激素治疗。
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