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利福平(Rifampin)为人工半合成衍生物，是常用的第一线抗结核病药。利福喷丁(Rifapentine)和利福定(Rifandin)的抗菌谱、抗菌机制等均与利福平相同，抗结核杆菌作用分别比利福平强8倍和3倍，与异烟肼、乙胺丁醇等抗结核病药物合用可使疗效增强。二者的t1/2均较利福平长。细菌对利福平药物之间存在有交叉耐药性。
【体内过程】利福平口服吸收良好，2—4h血药浓度达峰值，但有较大的个体差异性，进食后服药可使血药浓度达峰时间延迟，峰浓度减低。
【药理作用】利福平抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用；对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
【临床应用】利福平是目前治疗结核病的主要药物之一，可用于各种类型的结核病，常与其他抗结核病药合用以增强疗效，防止或延缓耐药性的产生。本药也是目前治疗麻风病最重要的药物之一。
【不良反应】常见不良反应为恶心、呕吐等消化道反应，多不严重；少数人可出现皮疹、药物热等变态反应；可引起肝损伤，出现黄疸等，肝功能正常者较少见，慢性肝病、酒精中毒或合用异烟肼时较易出现肝损伤，用药期间应定期检查肝功能，禁用于严重肝功能不全、胆道阻塞者。
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