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通过抑制核酸合成中的酶或作为伪底物掺人核酸(DNA、RNA)，从而影响核酸的功能。根据其干扰核酸合成的环节不同，可进一步分为：
(1)嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。
(2)胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。
(3)二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。
(4)核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。
(5)DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。
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