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2014年执业药师药理学第十六章胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药易逆性胆碱酯酶抑制剂
来源:易贤网 阅读:848 次 日期:2014-09-09 17:42:35
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新斯的明

【体内过程】新斯的明口服后30min产生作用,维持2~3h。注射后5~15min奏效,维持约1h。进入体内的新斯的明中,部分被血浆中的酯酶水解而失效,部分以原形自肾脏排出。

【药理作用】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效。

【临床应用】

1.重症肌无力

2.手术后腹气胀及尿潴留

3.阵发性室上性心动过速

4.肌松药的解毒

【不良反应】治疗量时不良反应较小。过量时导致体内Ach累积过多,引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹。本品过量时可引起“胆碱能危象”,甚至导致患者呼吸衰竭死亡。

毒扁豆碱

毒扁豆碱(Physostigmine)属叔胺类化合物,水溶液不稳定,见光易分解。本药易吸收,吸收后分布于全身,易通过血脑屏障而影响中枢神经系统功能。作用机制类似新斯的明,但作用的选择性很低,毒性大。临床局部应用治疗青光眼,作用强而持久,刺激性也较大;也可用于阿托品等药物中毒的解救。

本类药物除新斯的明与毒扁豆碱以外,尚有吡啶斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵及加兰他敏等,它们的作用、作用机制与用途都相似。

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