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新斯的明
【体内过程】新斯的明口服后30min产生作用,维持2~3h。注射后5~15min奏效,维持约1h。进入体内的新斯的明中,部分被血浆中的酯酶水解而失效,部分以原形自肾脏排出。
【药理作用】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效。
【临床应用】
1.重症肌无力
2.手术后腹气胀及尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药的解毒
【不良反应】治疗量时不良反应较小。过量时导致体内Ach累积过多,引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹。本品过量时可引起“胆碱能危象”,甚至导致患者呼吸衰竭死亡。
毒扁豆碱
毒扁豆碱(Physostigmine)属叔胺类化合物,水溶液不稳定,见光易分解。本药易吸收,吸收后分布于全身,易通过血脑屏障而影响中枢神经系统功能。作用机制类似新斯的明,但作用的选择性很低,毒性大。临床局部应用治疗青光眼,作用强而持久,刺激性也较大;也可用于阿托品等药物中毒的解救。
本类药物除新斯的明与毒扁豆碱以外,尚有吡啶斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵及加兰他敏等,它们的作用、作用机制与用途都相似。
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