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1．抗焦虑作用：焦虑症是一种神经官能症，发作时患者自觉紧张、恐惧、忧虑，并伴有心悸、震 颤和出汗等。苯二氮蕈类药物小于镇静剂量即可显著改善上述症状，其抗焦虑作用主要与选择性抑制调节情绪反应的边缘系统有关。用于焦虑症的治疗常选用地西泮、阿普唑仑、三唑仑、艾司唑仑等。
2．镇静催眠作用：随着使用剂量加大，可出现镇静和催眠作用，明显缩短入睡时间，延长睡眠持 续时间，减少觉醒次数。但即使加大剂量也不引起麻醉。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠 (REMS)影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠；②治疗指 数高，对呼吸影响小，安全范围大；③对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢；④依赖性、 戒断症状较轻。基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常 用的一类镇静催眠药。
3．抗惊厥和抗癫痫：本类药多有很强的抗惊厥和抗癫痫作用。小剂量即可有效对抗戊四唑、印防 己毒素引起的阵挛性惊厥，大剂量也能对抗士的宁及电刺激引起的强直性惊厥。能抑制脑内病灶放电 向周围皮质及皮质下的扩布而终止或减轻发作。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递 功能有关。主要用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的癫痫以硝西泮、氯硝西泮疗效为好。
4．中枢性肌松作用：本类药有较强的肌松作用，肌松作用是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。但是大剂量时对神经肌肉接头也有阻断作用。临床用于大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及腰肌劳损等肌肉痉挛状态，以减轻肌肉痉挛及疼痛。
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