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2014年执业药师药理学第第十五章常用抗恶性肿瘤药-直接破坏DNA结构和功能药
来源:易贤网 阅读:665 次 日期:2014-09-23 17:51:13
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(一)烷化剂

本类药物作用机制相似,可产生高活性的烷化基团。烷化基团化学性质活泼,可与生物大分子发生反应,从而影响核酸、蛋白质的结构和功能,产生DNA链内和链间的交叉连接,干扰转录和复制。还能使核苷酸发生配对错误,使细胞的分裂增殖受到抑制或引起细胞死亡。烷化剂是细胞周期非特异性药物,能杀伤静息期和分裂中的细胞,但大多数药物对增殖细胞的活力更强。本类药对肿瘤细胞和正常细胞的选择性低,毒性大。

包括:氮芥、环磷酰胺

(二)抗肿瘤抗生素

包括:丝裂霉素、博来霉素类

(三)铂类化合物

包括:顺铂、卡铂、奥沙利铂

(四)拓扑异构酶抑制药

拓扑异构酶的作用是打开DNA超螺旋,参与DNA复制、重组、修复和转录过程。因此抑制拓扑异构酶可阻断DNA的复制、修复,导致DNA断裂破坏等。

喜树碱类化合物:包括喜树碱(Camptothecin)、羟喜树碱(Hydroxy Camptothecin)、拓扑特肯(Topotecam)以及依林诺特肯(Irinotecam)。

表鬼臼脂素衍生物:包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide),均为鬼臼脂素的半合成衍生物。

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