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本品结合并阻断脊髓背角浅层内的初级伤害感受性传入神经上的N型电压敏感钙通道，从而阻止初级传入神经来梢兴奋性神经递质的释放，阻断痛觉传人而止痛。
临床鞘内注射本品以治疗带状疱疹后遗神经痛、幻肢痛、HIV相关神经病理性疼痛、难治性癌痛、手术后疼痛等症。无耐受性及成瘾性。
最常见的不良反应为头晕、恶心、思维混乱及头痛。此外，可见眼球震颤、步态异常、便秘、尿潴留、嗜睡、直立性低血压等。有精神病史的患者禁用。
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